兰州大学：2021融合蛋白药物专利导航分析研究报告（145页）.pdf

1、 I 融合蛋白药物专利分析融合蛋白药物专利分析 中文摘要中文摘要 融合蛋白药物一般是指利用基因工程将功能元件与载体元件融合在一起，得到具有两个亲本蛋白的功能特性的重组蛋白药物。相较于多肽药物和传统的重组蛋白药物，融合蛋白药物具有长效、靶向、稳定、免疫原性低等特性，使其在生物制药领域占有重要的地位。经过几十年的发展，全球已有多个融合蛋白药物获批上市，同时，有大量融合蛋白处于临床试验各阶段，具有广阔的市场前景。本文首先从融合蛋白药物整体专利概况入手，得出融合蛋白药物专利申请态势、技术生命阶段、技术分布等信息，并以计算机编程语言 Python 与人工标引相结合的方式，得出融合蛋白药物的功能蛋白分布、

2、靶点分布等情况，为生物制药企业研发融合蛋白药物提供技术信息与保护现状信息，为其研发提供参考。其次，在已上市融合蛋白药物中选择了依那西普、阿柏西普、阿必鲁肽等融合蛋白药物进行专利保护策略的探究，为国内生物制药企业提供专利布局的经验借鉴。专利分析表明：（1）通过专利分析得出，融合蛋白药物的技术来源主要来自于如人类基因组科学公司、基因泰克公司等基因组学先驱企业和如安进、诺华等制药巨头，技术主题主要集中于序列、结构等。（2）融合蛋白药物的功能蛋白中，细胞因子类功能蛋白的专利申请量最大，主要涉及 EGF、VEFG、FGF、SCF、TNF、IL-1、IL-2、EPO、LIF、OSM 等功能蛋白。除了细胞因

3、子类融合蛋白以外，融合蛋白药物专利申请量较大的还包括IgG、IgA 等抗体类功能蛋白，GLP-1、唾液素 4 与胰岛素等激素类功能蛋白，TNFR、VEGFR、Her2、CTLA-4 等受体类功能蛋白和 UO 等酶类功能蛋白。（3）从专利数量上来看，融合蛋白药物的热门靶点主要包括 CD4、TNF、CD2、IL-1、CD3、VEGF、EGFR、CD20、CD40、C5、IL-6、CEA、PD-1、CD5、CTLA-4 等，主要与自身免疫、肿瘤等疾病有关。（4）全球已获批上市的融合蛋白原研药有 16 个，其中，Fc 融合蛋白药物热度最高，技术最成熟，共有 11 个，HSA 融合蛋白药物有 2 个，C

4、TP 融合蛋白药物有 1 个，还有 2 个以白喉毒素为载体的靶向融合蛋白药物。分析该 16 个已上市的融合蛋白原研药的专利申请量得出，专利申请量排名前三的分别是依那西 II 普、阿必鲁肽和阿柏西普。（5）依那西普、阿柏西普、阿必鲁肽的原研企业均采用了保护式专利布局策略，灵活运用了优先权、临时申请、接续案申请、分案申请等申请策略，构建了足够庞大的专利家族、延长了专利保护期限、扩大了专利保护范围，构筑了核心专利与外围专利多层保护的专利网络。关键词：关键词：融合蛋白药物，专利布局，功能蛋白，靶点，技术主题 III 目目 录录 融合蛋白药物专利分析.I 中文摘要.I 目 录.III 第一章 绪论.1

5、1.融合蛋白药物基本概况.1 1.1 融合蛋白药物的概念及分类.1 1.2 融合蛋白药物的发展概况.1 1.3 融合蛋白药物的结构设计.1 1.4 现代各种融合蛋白药物技术.2 1.4.1 Fc 融合蛋白药物技术.2 1.4.2 白蛋白融合蛋白药物技术.9 1.4.3 CTP 融合蛋白药物技术.12 1.4.4 XTEN 融合蛋白药物技术.14 1.4.5 ELPs 融合蛋白药物技术.15 2.立项依据.16 3.研究内容和方法.17 3.1 研究目标.17 3.2 研究内容.17 3.3 研究思路.17 3.4 研究方法.18 3.5 研究的创新点.19 第二章 融合蛋白药物全球专利概况.2

6、1 1.融合蛋白药物专利概况.21 1.1 专利趋势.21 1.2 专利法律状态.22 1.3 技术生命周期.23 1.4 技术来源与目标市场分布.24 1.5 技术主题分布.25 1.6 专利权人 Top10 排名情况.26 1.7 Top10 专利权人技术分布.28 1.8 功能蛋白分布情况.29 1.9 靶点分布情况.35 2.已上市融合蛋白原研药专利分析.36 IV 2.1 已上市融合蛋白药物基本概况.36 2.2 已上市融合蛋白原研药专利概况.46 第三章 依那西普（Etanercept）专利分析.47 1.依那西普研发历史与基本概况.47 2.依那西普全球专利概况.55 2.1 专