医药行业抗体偶联药物（ADC）行业专题：群雄纷争ADC药物领域快速发展-220124（59页）.pdf

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1、2022年年1月月24日日医药行业抗体偶联药物（医药行业抗体偶联药物（ADC）行业专题）行业专题群雄纷争，群雄纷争，ADCADC药物领域快速发展药物领域快速发展目录目录CONTENTS21.抗体偶联药物：靶向杀伤肿瘤细胞的“生物导弹”抗体偶联药物：靶向杀伤肿瘤细胞的“生物导弹”2.全球化全球化ADC研发热情高涨，差异化竞争是关键研发热情高涨，差异化竞争是关键3.ADC研发壁垒高，三大元件不断优化研发壁垒高，三大元件不断优化4.海外海外ADC上市药物疗效优异，标准疗法不断被刷新上市药物疗效优异，标准疗法不断被刷新5.国内领军企业崛起，国内领军企业崛起，ADC研发热潮正当时研发热潮正当时6.风险因

2、素风险因素7.投资建议投资建议lZxVoYpMpPnNrRbRbP7NsQrRnPnPkPoOrQkPpNrM7NpPuNxNpNmQxNmOqN31.抗体偶联药物：靶向杀伤肿瘤细胞的“生物导弹”抗体偶联药物：靶向杀伤肿瘤细胞的“生物导弹”1.1 兼具单抗药及细胞毒素优点，兼具单抗药及细胞毒素优点，ADC药物临床价值巨大药物临床价值巨大1.2 ADC药物经历三代变革，技术日臻成熟药物经历三代变革，技术日臻成熟1.3 ADC药物曲折中发展，市场快速成长药物曲折中发展，市场快速成长4 41.1 兼具单抗药及细胞毒素优点，兼具单抗药及细胞毒素优点，ADC药物临床价值巨大药物临床价值巨大ADCADC药

3、物药物通过抑制肿瘤通过抑制肿瘤DNADNA复制或阻滞细胞周期诱导复制或阻滞细胞周期诱导肿瘤细胞死亡肿瘤细胞死亡，临床价值潜力巨大临床价值潜力巨大抗体偶联药物（Antibody-drug conjugates, ADC）由靶向肿瘤特异性抗原或肿瘤相关抗原的单克隆抗体（Antibody）与不同数目的小分子毒素（Payload）通过连接子（Linker）偶联组成。其兼具单抗药物的高靶向性以及细胞毒素在肿瘤组织中高活性的双重优点，可高效杀伤肿瘤细胞，较化疗药物副作用更低，较传统抗体类肿瘤药物具有更好的疗效。且具备与其他疗法联合的协同作用并可用于治疗单抗药物疗效不佳的大量潜在患者。ADC药物进入血液循环

4、后，与肿瘤细胞表面靶抗原受体结合，形成ADC-抗原复合物，被肿瘤细胞内吞，进而经过溶酶体降解，细胞毒素在胞内释放，结合至DNA小沟或微管蛋白，抑制肿瘤DNA复制或阻滞细胞周期，诱导肿瘤细胞死亡。疏水性小分子毒素还可以通过细胞膜扩散，对邻近肿瘤细胞产生杀伤活性，称为“旁观者效应”。对于部分抗体靶标异质性表达的肿瘤，旁观者效应是ADC药物杀伤肿瘤细胞的关键机制。治疗方法治疗方法优势优势局限性局限性手术局部快速切除肿瘤组织，减瘤见效快，治疗过程简单经济负担较轻。对微小或转移病灶无效，肿瘤病人生存率较低。放疗、化疗局部减轻肿瘤病灶，减瘤见效快，治疗过程简单，经济负担轻。损伤正常组织，副作用明显，患者耐

5、受性差小分子靶向药治疗具有选择性，对适应症疗效显著，可口服。治疗范围狭窄，易产生耐药性。难以作用于蛋白相互作用。单抗药物特异性强，可以作用于蛋白相互作用，副作用小，开发成功率高。抗原表达量低的患者治疗效果不好，不能口服，不能作用于细胞内靶点。ADC药物在抗体药物高特异性的基础上，增加了对肿瘤具有更强杀伤力的细胞毒性小分子药物。由于当前技术的局限性，部分ADC药物稳定性不足，易造成脱靶效应。资料来源：Linkers Having a Crucial Role in AntibodyDrug Conjugates（Jun Lu et.al），荣昌生物公司招股说明书，中信证券研究部资料来源：艾力斯公

6、司招股说明书，中信证券研究部5 51.2 ADC药物经历三代变革，技术日臻成熟药物经历三代变革，技术日臻成熟ADC药物药物特点特点第一代ADC有限抗原表达不足以让毒素达到杀伤细胞的浓度鼠源抗体容易引起抗药抗体少量抗体能够触及肿瘤导致效力不足不稳定连接子在血浆中释放毒素第二代ADC靶点选择需要考虑肿瘤抗原表达是否有一致性可裂解连接子的ADC可能胞外释放药物DAR过高降低了机体耐受，清除速度加快仅DNA烷化剂和微管蛋白抑制剂作为毒素第三代ADC稳定性和药代动力学改善更低的偶联脱落速度更高的药物活性低抗原水平下的高细胞活性ADCADC药物药物技术技术得到得到不断不断革新革新第一代ADC药物以靶向CD