【公司研究】皓元医药-精于小分子合成的创新驱动平台未来业绩有望持续高增长-210607（23页）.pdf

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1、 高活性原料药(HPAPI)开发平台中，高活性原料药一般指剂量小于 10 毫克/天，或者 OEL(职业接触限值)小于 10 微克/立方米的药物。高活性原料药( HPAPI)比其他的原料药(API)能够更准确、更具有选择性的作用于靶点，具有低剂量、高药效特点。公司研发团队从设计层面进行合理规划，确保多个高活性原料药项目的产品质量、成本控制和研究速度处于行业内较先进水平。 多手性复杂药物技术平台中，公司研发团队具有丰富的多步骤合成的路线设计和开发能力。熟练运用手性拆分、底物或辅基诱导的不对称合成、手性化学催化、生物或酶催化的不对称合成技术，并具备强大的工艺优化能力，完成适合产业化生产需要的生产工艺

2、，已成功完成了包括艾日布林和曲贝替定两个品种在内的多个高难度原料药和中间体的工艺开发、中试生产和工艺验证。 维生素 D 衍生物药物原料药研发平台中，维生素 D 衍生物药物在佝偻病、肾性骨营养不良、骨质疏松症、牛皮癣、继发性甲状旁腺功能亢进和癌症治疗领域都有重要的应用，但其衍生物具有多手性中心(>6)、多合成步骤(10-20 步)，带有共轭双键的结构从而导致光热氧敏感性强，不稳定;高活性，自身剂量小，高浓度具有致敏性，研究生产过程防护要求高，且涉及众多特殊化反应。公司从事维生素D 开发十余年，具有丰富的研发生产经验，技术实力突出。 特色靶向药物开发平台中，公司主要产品包括ADC 药物与PR

3、OTAC 药物。其中 1)ADC 方面，公司开发了一系列前沿的高活性毒素;设计并建立了涵盖大量双官能团连接体的Linker 库;构建了丰富多样的毒素-Linker 库;利用毒素-Linker 库实现与单克隆抗体的快速偶联，加快 ADC 药物研发过程。公司已在已在ADC 关键技术上申请了六项专利，其中两项已获授权，一项PCT 国际专利申请已受理。2)PROTAC 方面，公司研发团队凭借点击化学技术和偶联反应技术方面的丰富经验和技术优势，已设计开发出7 类特色的 PROTAC 工具分子库，包括 400 多种 PROTAC 新药开发相关产品;开发了一系列高活性、 高选择性的靶蛋白配体以及 E3 泛素

4、连接酶配体;设计并建立了涵盖大量双官能团连接体的 Linker 库;构建了丰富多样的配体-Linker 库;利用配体-Linker库实现与其他配体的快速偶联，加快PROTAC 相关产品的研发过程。 药物固态化学研究技术平台中，公司拥有经验丰富的药物固体形态化学研究人才，以及研究所需的先进仪器。平台采用各种筛选技术获得药物可能存在的各类固体形态，采用多种固态分析技术表征各形态的物理化学性质，采用多学科综合手段评估优势形态的生物制药性能，以筛选出适合生产、生物利用度高、利于制剂的优势药物晶型或盐型。公司通过微量晶型/盐型筛选、快速晶型/盐型筛选、标准晶型/盐型筛选等多种技术的积累，建立了快速的高效的晶型/盐型筛选平台，用少量的原料药就可以达到较完整的筛选效果。