【公司研究】艾力斯-投资价值分析报告：肺癌领域创新型龙头伏美替尼有望近期获批-210225（46页）.pdf

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1、公司分析：聚焦肺癌创新药研发，商业化潜力巨大 艾力斯公司核心技术优势明显，拥有完善的 in-house 新药研发体系 艾力斯公司自成立以来，坚持自主创新，建立了完整的新药研发体系。在发现并优化先导化合物等核心环节上形成了两大核心技术：药物分子设计和发现技术、基于代谢的药物设计与优化技术，拥有完善的 in-house 新药研发体系： （1）药物分子设计和发现技术。药物分子设计指通过科学构思与理性策略，构建具有预期活性的新化学体的分子操作过程。公司在药物分子设计和发现基础上形成适合公司自身研发特点的两种研发策略。 以潜在活性最好化合物为基点，研究其结合机理，

2、结合对靶点蛋白的深入理解，提出新的设计构想进行药物分子设计，期望能得到具有自己特色的同类最佳药物（Best-in-class）分子。通过研究靶点蛋白的突变情况，提出靶点蛋白最可能的耐药突变位点或耐药机制，通过药物分子设计，期望能研究出针对靶点蛋白耐药的下一代药物分子，有可能开发出首创药物（First-in-class）。（2）基于代谢的药物设计与优化技术。公司经过多年的探索与实践，构建了评价药物分子代谢的技术平台，发展了基于代谢的药物设计与优化技术，并已将该核心技术实现了两方面的技术研究与开发。 对先导物的优化设计：即利用基于代谢的药物设计与优化技术，通过结构药代关系、结构组织分布关

3、系研究指导药物分子优化设计以改善化合物的物理化学及药物化学性质，优化后再进行体内药代动力学研究或体内组织分布评价，循环反馈，最终获得活性和类药性质俱佳的候选药物。前药设计：即采用前药策略进行药物设计，对该类化合物用化学修饰改造成前体药物（即前药），从而改善其药代动力学性质，使其更好地用于临床治疗。公司两大核心技术在药物先导分子的设计和优化上形成互补机制，可以高效快速实现先导化合物“从无到有”和“从有到优”，持续产出具有良好临床治疗效果的创新药物。核心技术对公司产品的开发做出较大贡献： 药物分子的设计和发现技术：（1）伏美替尼的研发。公司第三代 EGFR 抑制剂药物分子设计基于可能影响

4、活性和激酶选择性的疏水口袋开展，经过反复设计、合成及筛选，提高了活性和及激酶谱的选择性；（2）RET 抑制剂的研发。公司采用同源建模技术构建靶点非活化RET 蛋白的三维结构，并进行蛋白突变模拟研究，认为 RET 靶点对在研药物最可能的耐药突变位点为 RET G810R。基于代谢的药物设计技术：（1）伏美替尼的研发。公司在进行伏美替尼研发过程中，充分运用药物分子代谢的技术平台，综合分子结构-药代-组织分布关系研究，最终得到达到预期设计目的的候选药物；（2）阿利沙坦酯的研发。公司利用前药技术，将 EXP3174（氯沙坦主要活性代谢物之一）的羧基酯化，改善其药代动力学性质，得到安全性更好的阿利沙坦酯。