创新药行业周报：首个ITK抑制剂soquelitinib治疗AD I期数据积极-260125（23页）.pdf

1、2021华创版权所有证券研究报告证券研究报告创新药周报20260125：首个ITK抑制剂soquelitinib治疗AD I期数据积极本报告由华创证券有限责任公司编制报告仅供华创证券有限责任公司的客户使用。本公司不会因接收人收到本报告而视其为客户。华创证券对这些信息的准确性和完整性不作任何保证。报告中的内容和意见仅供参考，并不构成本公司对所述证券买卖的出价或询价。本报告所载信息均为个人观点，并不构成对所涉及证券的个人投资建议。请仔细阅读PPT后部分的分析师声明及免责声明。2026-01-25证券分析师 刘浩执业编号：S0360520120002邮箱：联系人 段江瑶邮箱：联系人 吴昱爽 邮箱：本

2、周创新药重点关注国内创新药回顾全球新药速递010203第一部分YWQUtRrPoMtQtPnMnMpQoM9PdN8OpNnNnPsMjMpPnMeRnPoQ6MmNpPNZnQrNxNqRtN证券研究报告证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210号未经许可，禁止转载ITK的生理功能：T细胞中主导的Tec激酶3T细胞中的ITK信号通路Tec激酶家族的结构示意图IL-2诱导T细胞激酶（ITK）于1992年发现，是一种72 kDa的蛋白激酶，属Tec家族成员。该家族还包括TEC、BTK、Rlk（也称Txk）及BMX，在T细胞（特别是Th2细胞）的激活、分化和

3、增殖中发挥关键作用。鉴于ITK对T细胞谱系功能的特异性贡献，其被视为T细胞中主导的Tec家族激酶。从结构上看，Tec家族包含五个结构域：N端Pleckstrin同源（PH）结构域（介导可逆性膜募集）、Tec同源（TH）结构域、Src同源3（SH3）结构域、Src同源2（SH2）结构域及C端激酶结构域。其中家族成员Rlk为例外，其N端以富含半胱氨酸的豆蔻酰化基序替代PH结构域，实现永久性膜锚定，而ITK、BTK、TEC及BMX均依赖PH结构域的可逆膜结合。从表达谱来看，与B细胞限制性表达的BTK不同，ITK、Rlk、TEC优先表达于T淋巴细胞，其中ITK水平最高，同时ITK也在肥大细胞、NK细胞

4、及iNKT中表达。ITK的功能活性严格依赖于亚细胞定位，静息状态下存在于胞质，受体交联后转位至细胞膜。在T细胞中，抗原-TCR结合触发ITK向免疫突触募集；在肥大细胞中，由抗原-IgE复合物与FcRI交联诱导；在NK细胞中，则由抗原-IgG复合物与FcRIIIA结合激活。在T细胞接受刺激信号后，ITK在Th2细胞中的表达增强，使其成为该家族中独具特色的成员，并在调节Th2细胞信号传导中发挥重要作用。目前已有大量研究分析了T细胞中由ITK信号激活的各种下游分子，ITK通过调控钙依赖性转录因子NFAT和NFB的活化，以及Th2、Th9、Th17亚群和肥大细胞中促炎细胞因子的表达，在多种免疫细胞的T

5、CR信号通路中发挥枢纽作用。作为近端TCR信号的关键放大器，ITK通过增强TCR依赖性信号，驱动T细胞活化、细胞因子分泌及增殖。ITK缺陷小鼠表现为成熟胸腺细胞数量减少、TCR交联后增殖反应低下、CD4/CD8比例失调及胸腺选择异常，提示其在T细胞发育与分化中的核心地位。资料来源：Nisebita Sahu and Avery August，ITK Inhibitors in Inflammation and Immune-mediated Disorders，Kristina S Lechner,et al.，Role of the IL-2 inducible tyrosine kinas

6、e ITK and its inhibitors in disease pathogenesis，华创证券证券研究报告证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210号未经许可，禁止转载ITK抑制剂的研发进展4疗法类型药品名称研发机构适应症全球最高研发阶段中国最高研发阶段ITK抑制剂soquelitinibCorvus Pharmaceuticals/和剂药业外周T细胞淋巴瘤III期IND自身免疫性淋巴细胞增生综合征II期特应性皮炎Ib/II期Ib/II期JTE-051Akros Pharma（日本烟草）膀胱疼痛综合征/间质性膀胱炎II期ITK inhibit