全球生命科学领域研究投入-行业数据

药物研发具有成本高、周期长、风险大等特点，高质量的分子砌块和工具化合物是提升药物筛选和候选分子成功率最实用的方法之一。 Frederick W. Goldberg 在《Designing novel building blocks is an overlooked strategy to improve compound quality》中指出，高质量、新颖、多样化的分子砌块库，是加速和提高药物发现项目的效率最实用的方法之一，化合物的质量（compound quality）和类药性（drug-likeness），是影响药物发现筛选阶段成功率和发现候选药物的重要因素。为了提高所使用分子砌块库的质量，阿斯利康在2009启动了SRI(strategic reagent initiative)计划，通过内部药物化学家的经验和外部CRO的帮助，截至 2015 年，至少有 3 个新发现候选药物使用了该计划中所涉及的结构（SRI计划在 2009-2015 年间总共提供了 3044 个 20g 规模的分子砌块产品）——假如把药物分子类比成一所房子，分子砌块可以理解为盖房子的砖瓦。一个分子要有：比较强的药理活性+较低的毒性+合适的理化性质，才能成为一个药物。而一个整体分子的性质，正是由其结构中更小的单元影响和决定的。一个分子在不同阶段的临床试验中失败，大概有 70%左右是因为缺乏足够药理活性和不能接受的毒副作用。而数量丰富的分子砌块就像一个大的工具箱，为药物化学家们提供了选择，用来改善和优化他们的分子，比如降低心脏毒性、提高溶解度、增加代谢稳定性等。