1、中国未来十年抗肿瘤小分子药物的研发布局中国未来十年抗肿瘤小分子药物的研发布局药渡咨询药渡咨询2全球肿瘤小分子全球肿瘤小分子药物药物研发与竞争研发与竞争3来源：药渡数据，不包括研发早期、撤市及临床阶段不明品种36814048056010215558259972临床一期临床三期35上市22NDA临床二期临床申请及临床前572951,0621,159174进行中终止/无进展全球小分子肿瘤药各研发阶段产品数量分布全球小分子肿瘤药各研发阶段产品数量分布截止截止2020年年8月，全球上市及在研的月，全球上市及在研的小分子肿瘤药已超过小分子肿瘤药已超过3000个个4其中知名其中知名MNC和和Biotech的

2、品种占据的品种占据1/315670208272431641304029上市3NDA12113临床一期临床二期临床三期372进行中终止/无进展知名知名MNC和和Biotech小分子肿瘤药研发阶段产品数量分布小分子肿瘤药研发阶段产品数量分布来源：药渡数据，截止2020年8月，不包括研发早期、撤市及临床阶段不明品种5Top 20 MNC与与top10 biotech6MNC小分子肿瘤药小分子肿瘤药top100靶点研发布局热点地图靶点研发布局热点地图0510152025303540TubulinERsTOP2EGFRc-Met/HGFRTOP1ARHuman-DNAmTORC1/2HDACTYMSMD

3、M2SMOAromataseKIF11HSP90BETERK1/2BCL2MEK1/2PARP1,PARP-2HER2 ,EGFRGnRHPRPLK1PKCCYP17A1Polymerases /GnRHRPI3KMEK1EZH2Class IMETAP2CDK4/6AKT1TOP1,TOP2FtaseIDH1B-rafGRHER2 ,HER4,EGFRPGY1BIRC5ATMChk1ATRFGFRsDNA topoisomerasePTGER4CDC7TLR7AURKAp38 MAPKAURKBFGFR1/2/3/4cIAP1/2FLT3JAK2CDK9Aurora kinaseRNRLSD

4、1STINGClass I PI3K,mTORCSF1RAKT1/2/3FGFR1/2/3VDRHIF1AIDOCXCR1/2HDAC1/2/3SIGMAR1DPYDVEGFRE2F1AMD1DHFRCDK1/2TTKIGF1RPI3K/AHRGCPIIALOX5RARsKRASSRCETAR批准上市NDA 申请临床三期临床二期临床一期MNC top100小分子肿瘤靶点及研发阶段布局小分子肿瘤靶点及研发阶段布局来源：药渡数据，截止2020年8月成熟老靶点成熟老靶点MNC布局策略： 终止在研项目，不再继续投资 深挖潜力，解决前代药物的未满足需求较为成熟靶点较为成熟靶点MNC布局策略： 争取FIC

5、 寻找差异化的临床应用，避免陷入过度竞争较新靶点较新靶点MNC布局策略： 多家大公司均看好，并布局 只有1-2家企业布局该赛道，独领风骚7辉瑞小分子肿瘤领域靶点布局辉瑞小分子肿瘤领域靶点布局2.02.53.03.54.56.06.57.05.55.00.54.00.01.01.5PKC-PRAromataseHER2 ,EGFRuPAXPO1TYMSTOP1LTB4RsCDKsMMP2/13TGFBR1EGFRTOP1/2MMP1/9HER2/4,EGFRMEK1/2Human-DNAERsVEGFR2TOP2IDOHDACMMP2/9/13AURKA/B PRMT5PKCTLR7CDK2PA

6、K4CDK4/6IFN-GARTPTGER4EZH2GRTubulinALK,ROSMKNK1/2Chk1HSP90IAPPAMD1,ODCFAK1/2SRD5A临床一期临床二期临床三期NDA 申请批准上市该些该些老靶点老靶点在研项目全部终止或无进展在研项目全部终止或无进展较为成熟的靶点较为成熟的靶点以CDKs为代表，自从哌柏西利作为该家族首个CDK4/6抑制剂上市后，辉瑞仍继续深挖该靶点潜力，如在一期的CDK2/4/6抑制剂PF-06873600中等热度靶点有些POC验证充分，MNC在多家布局，如EZH2由于靶点分布较多，并未一一列示，仅展示有代表性的作为分析对象数字表示项目数量数字表示项目