FXI、FXIa抑制剂行业研究报告：从靶点到管线FXI引领抗凝产业新变革-260225（21页）.pdf

1、从靶点到管线，FXI引领抗凝产业新变革本报告导读：靶向FXI的药物可在不显著增加出血风险的前提下防治血栓，有望为患者提供更安全的抗凝选择。当前该领域的研发活跃，2026年起预计有多个药物进入关键数据读出的阶段，静待抗凝领域新一代“大药”的诞生。投资要点：抗血栓药物市场需求扩容，格局待新。血栓性疾病成为全球主要死亡原因之一，人口老龄化与心血管疾病患病率攀升推动抗血栓药物市场持续扩容，2023年全球市场规模已达529亿美元，预计2033年将突破1100亿美元。其中抗凝药物作为核心品类，市场需求稳步增长，中国市场增速尤为显著，为新型抗凝药物研发与商业化奠定了广阔的市场基础。D抗凝药物升级窗口已至，下

2、一代药物箭在弦上。传统抗凝药物存在疗效与出血风险难以平衡的核心痛点，新型口服抗凝药物（NOACs）改善了华法林的临床短板，拜尔/强生的拜瑞妥（Xarelto，利伐沙班）以及BMS/辉瑞的艾乐妥（Eliquis，阿派沙班）成为了超十亿美元甚至超百亿美元销售额的大药，但仍无法规避出血并发症，且沙班类药物核心专利即将到期，仿制药入局将重塑市场格局，下一代抗凝药物的研发与迭代成为行业必然趋势。FXI开启抗凝新时代，多技术路线竞逐蓝海。研究表明，凝血因子XI(FXI)是推动病理性血栓的重要因子，但在大多数情况下对正常止血并非必需，比如具有遗传性FXI缺乏的人群，血栓事件的发生率明显降低，而自发性出血的风

3、险并未显著增加。凭借“精准抗凝、低出血风险”的独特优势，FXI成为下一代抗凝药的理想靶点，目前全球有多款FXI/FXIa抑制剂进入注册性临床阶段，涵盖小分子、大分子单抗、siRNA等多种技术路线，覆盖房颤、卒中预防、静脉血栓栓塞等多个适应症。1）小分子FXIa抑制剂中，拜耳的Asundexian两项关键II期一成一败，房颤卒中预防中疗效劣于标准治疗，预防非心源性缺血性卒中复发的III期成功；BMS/强生的Milvexian的在ACS适应症上III期临床试验失败，目前还在探索其在非心源性卒中和房颤中的潜力；2）大分子FXI单抗中，诺华的Abelacimab已获得FDA两项快速通道资格，分别针对房

4、颤卒中预防及肿瘤相关血栓，目前正在推进III期临床；再生元双管线布局FXI单抗，直接阻断FXI的催化结构域的REGN7580和结合FXI的A2结构域的REGN9933均已进入III期临床研究;恒瑞医药的SHR-2004也启动了国内的首个III期临床；3）siRNA药物则在探索更加长效和安全的治疗方案，全球范围内瑞博生物和靖因药业进度靠前，在不同适应症上开启了II期的探索。推荐：恒瑞医药；相关公司：瑞博生物、靖因药业。风险提示：研发不及预期的风险，商业化与临床推广不及预期的风险，市场竞争加剧的风险。相关报告1抗血栓药物市场需求扩容，格局待新1.1血栓性疾病高发，抗血栓药物市场强劲增长血栓性疾病是

5、心血管疾病的一部分，它涉及到血栓形成和血栓栓塞的两种病理过程，可影响动脉或静脉。血栓性疾病已成为全球主要死亡原因之一，每年与全球四分之一死亡相关。血栓性疾病涉及两个方面：（1)静脉血栓栓塞性疾病：即静脉血栓栓塞症（VTE)，包括肺血栓栓塞症（PTE）和深静脉血栓形成（DVT)；（2）动脉血栓栓塞性疾病：包括急性冠状动脉综合征（ACS）、心房颤动（简称房颤）、动脉缺血发作、脑卒中等。根据瑞博生物招股说明书，2024年全球血栓性疾病的发病人数为26.7百万人（其中欧盟为4.8百万人，中国为7.0百万人），预计于2034年将达到29.1百万人（其中欧盟为7.6百万人，中国为12.4百万人）。诱发血栓

6、性疾病的风险因素包括高龄、肥胖、缺乏运动和大手术，而代谢紊乱、心房颤动和癌症等疾病则会大大增加血栓形成的风险。近年来，全球人口老龄化进程持续加快，心血管疾病患病率显著攀升，推动抗血栓药物市场规模保持强劲增长态势。根据弗若斯特沙利文研究数据显示，2023年全球抗血栓药物市场规模已达529亿美元，2019年至2023年期间复合年增长率达8.9%。预计2023年至2033年间，全球抗血栓药物市场将以7.7%的复合年增长率持续扩张，到2031年市场规模将突破千亿美元大关（达1059亿美元），并在2033年进一步增长至1106亿美元。(divcenter)图1:2019-2033E全球抗血栓药物市场规模