2024蛋白质降解剂发展现状及海内外重点标的分析报告（45页）.pdf

1、 2024 年深度行业分析研究报告 内容目录内容目录 全新作用机制，蛋白质降解剂具有革命性潜力.5 蛋白质降解剂颠覆传统药物占位驱动的作用模式.5 蛋白降解剂核心应用场景：小分子抑制剂耐药+传统抑制剂难成药靶点.6 蛋白质降解领域重磅交易频现.7 PROTAC 与分子胶领跑蛋白降解剂研发.9 人工智能（AI）赋能分子胶水和 PROTAC 研发.10 蛋白降解剂以肿瘤和自免做为切入点，多靶点全面布局.11 ARV-471 治疗 ER+乳腺癌开启 III 期临床，PROTAC 概念验证迎来重要时刻.13 ARV-766 在 LBD 突变去势抵抗性前列腺癌患者中展现潜力.16 蛋白质降解剂进军自免领

2、域.20 分子胶水靶点范围正逐步拓展.24 海外重点标的.27 Arvinas：全球 PROTAC 药物研发的先行者，ER和 AR PROTAC 进度全球领先.27 Kymera：差异化布局自免领域，与赛诺菲达成战略合作.28 Nurix：重点关注血液瘤领域产品数据，早期管线包含抗体降解剂偶联物.29 BMS：大型 MNC，全球分子胶水领域的领军者.31 国内重点标的.33 百济神州：BTK PROTAC 具备 BIC 潜力，致力于填补 BTK 抑制剂耐药未满足需求.33 恒瑞医药：国内创新药龙头企业，靶点布局采取 fast-follow 策略.34 海思科：差异化布局 EGFR、AR-V7

3、等靶点.34 诺诚健华：聚焦于血液瘤领域.35 海创药业：布局 AR、ER PROTAC.35 开拓药业：开发外用型 PROTAC，治疗雄激素性脱发、痤疮等.36 晶泰科技：AI 平台助力 PROTAC 研发.37 投资建议.38 附录.38 挑战与机遇并存，PROTAC 及分子胶仍有升级空间.38 风险提示.46 图表目录图表目录 图表 1：蛋白降解剂具备独特的作用机制.5 图表 2：PROTAC 兼具小分子及生物药的优势.6 图表 3：BTK PROTAC 在 BTK 抑制剂耐药患者中仍然有效.6 图表 4：体外实验证实 KRAS G12D PROTAC 其对于肿瘤细胞的抑制活性是抑制剂的

4、 20 倍.7 图表 5：动物实验证实 PROTAC 可实现 tau 蛋白的降解.7 图表 6：2019 年以来蛋白降解领域重磅交易频现.8 图表 7：PROTAC 是一种高度模块化的技术平台.9 图表 8：分子胶水可诱导不同目标蛋白发生相互作用.9 图表 9：分子胶水与 PROTAC 各有优劣.10 图表 10：人工智能（AI）在蛋白降解剂研发中应用潜力大.11 图表 11：处于临床阶段的 PROTAC 药物靶点、适应症不断拓展（截至 2024 年 8 月 6 日）.12 图表 12：美国 2024 年乳腺癌新发人数约 31 万.13 图表 13：中国 2022 年乳腺癌新发人数约 35 万

5、.13 图表 14：内分泌治疗、CDK4/6 抑制剂为 HR+乳腺癌的标准护理方案.13 图表 15：ARV-471 单药治疗经治乳腺癌患者 II 期临床数据与主要竞争对手非头对头比较疗效占优.14 图表 16：ARV-471 联合 palbociclib 在 CDK4/6 经治患者中展现出 BIC 潜力.15 图表 17：Arvinas 致力于推动 ARV-471 覆盖 ER+乳腺癌全人群.16 图表 18：ER+乳腺癌市场空间大.16 图表 19：前列腺癌发病人数呈现上涨趋势.17 图表 20：mCRPC 可选后线治疗方案较为有限.18 图表 21：ARV-766 致力于覆盖更多不同基因型

6、的患者.19 图表 22：ARV-766 在 LBD 突变患者中具有应用潜力.19 图表 23：去势抵抗性前列腺癌潜在市场规模大.20 图表 24：全球特应性皮炎患者数量不断增加.20 图表 25：中国按程度划分的发病率、患者数量（百万）.20 图表 26：靶向药主要应用于中重度特应性皮炎患者.21 图表 27：KT-474 治疗特应性皮炎展现出差异化优势.22 图表 28：KT-474 需要 2 周时间才能使健康受试者皮肤中的 IRAK4 水平下降至最低点.22 图表 29：2023 年度普利尤单抗销售额达到 116 亿美元.23 图表 30：化脓性汗腺炎可选疗法较少.23 图表 31：早期