1、2.1.2 S086 有望成为全球第二个 ARNI，作为当前传统五大类创新药的强力补充，前景广阔公司自主研发的创新化药 S086(沙库巴曲阿利沙坦钙片)是一种血管紧张素 II 受体-脑啡肽酶双重抑制剂(ARNI)，是沙库巴曲和阿利沙坦酯活性代谢物 EXP3174 的共晶体。其中，沙库巴曲在体内可代谢成活性脑啡肽酶抑制剂 LBQ657，而 EXP3174 是阿利沙坦酯(信立坦)以及氯沙坦的活性代谢物，后者是一种血管紧张素 II 受体拮抗类抗高血压药物。拟开发适应症为：1、原发性高血压患者;2、慢性心力衰竭成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。全球首个上市的 ARNI 药物为沙库巴曲缬沙坦
2、，销售额近 25 亿美元。沙库巴曲缬沙坦钠片(Entresto，诺欣妥)，是全球首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)，含有脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦，用于降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。诺欣妥结合了诺华高血压药物代文(Diovan，通用名：valsartan，缬沙坦)和 sacubitril(沙库巴曲)，后者是一种脑啡肽酶抑制剂，可阻断威胁负责降血压的 2 种多肽的作用机制，缬沙坦则是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，可改善血管舒张，刺激身体排泄钠和水。诺欣妥具有独特的作用模式，能够增强心脏的保护性神经内分泌系统(NP 系统，钠尿肽系统)，同时抑制有害系统(RAAS 系统，肾素-血管紧张素-醛固酮系统)，被认为能够减少衰竭心脏的应变。诺欣妥于 2015 年先后在美国(2015 年 7月 7 日)和欧盟(2015 年 11 月 18 日)获批上市， 2017 年9 月 20 日诺欣妥在中国获批。
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